1. מנגנון של RU58841 בטיפול בנשירת שיער
RU58841 הוא חומר אנטי-לא סטרואידי-, שפותח לראשונה בשנות ה-80 על ידי חוקרים שחיפשו טיפולים חוסמי אנדרוגנים.
מה שמבדיל את RU58841 מתרופות נגד-אנדרוגן אחרות הוא שהוא מכוון ספציפית לקולטן הטסטוסטרון במקום לנסות להפחית או לחסום את ייצור הטסטוסטרון או DHT (דיהידרוטסטוסטרון).
RU58841 חוסם את האינטראקציה בין DHT לקולטני זקיקי שיער, ובכך מטפל בהתקרחות גברית. לעומת זאת, Finasteride פועל על ידי עיכוב סוג II 5 -רדוקטאז, הפחתת ייצור DHT והיפוך מזעור זקיקי שיערלטפל בנשירת שיער. מבחינת המנגנון, בניגוד ל-Finasteride, RU58841 אינו מפעיל קולטנים, מה שמביא באופן תיאורטי לפחות תופעות לוואי.
2. מחקר ופיתוח של RU58841
הרפואה המודרנית מראה שלאנטי-אנדרוגנים יש פוטנציאל בטיפול בסרטן הערמונית אצל גברים, אקנה והתקרחות גברית. מכיוון ש-RU58841 מפגין פעילות מקומית גבוהה בצורה חריגה ללא פעילות מערכתית, המתחם משך תשומת לב ומחקר משמעותיים.
בתחילה, מחקרים על RU58841 לטיפול בנשירת שיער נערכו בעיקר בבעלי חיים.
לדוגמה, במשפט שכותרתו"צמיחה מחודשת זקיקית בקרקפת קוף קירח עם 5 -מעכבי רדוקטאז (פינסטריד) או אנטגוניסטים לרצפטור אנדרוגן (RU58841)", החוקרים ארגנו שלוש קבוצות של נבדקים, שכל אחת מהן מורכבת מ-10 קופים.
לקבוצה הראשונה ניתנו 1 מ"ג של Finasteride מדי יום.
הקבוצה השנייה קיבלה פלצבו באותו מינון.
הקבוצה השלישית של קופים קיבלה 5% RU58841 (4 קופים), 0.5% RU58841 (3 קופים), או כלי רכב (3 קופים).
התוצאות הראו:
הקופים שטופלו ב-Finasteride ראו עלייה של 88% בצמיחת זקיקי השיער, בעוד אלו שטופלו ב-5% RU58841 ראו עלייה של 103%.
גודל זקיקי השיער הסופי בקופים שטופלו ב-Finasteride גדל ב-12%, בעוד שקבוצת RU58841 של 5% גדלה ב-26%.
ה-0.5% RU58841 הראה השפעה קלה, בעוד שקבוצת הפלצבו לא הראתה השפעה.
הן הקבוצות Finasteride והן RU58841 הראו דרגות שונות של צמיחת שיער מחדש.
לאחר 2 חודשי טיפול בלבד, ה-5% RU58841 גרם לצמיחת השיער הגדולה ביותר.
בנוסף, שלושה חודשים לאחר הפסקת הטיפול, לשני קופים שטופלו ב-5% RU58841 היו רמות ניתנות לזיהוי של RU ושל המטבוליטים שלו (10-20 ng/ml) בפלזמה שלהם, כאשר אחד עדיין ניתן לזיהוי לאחר 6 חודשים.
במהלך הטיפול, Finasteride הפחית DHT בסרום בכ-70%, בעוד שלא היה שינוי משמעותי בקופים שטופלו ב-RU58841.
יש הרבה מחקרים דומים המבוססים על מודלים של בעלי חיים- הזמינים בספרות זרה. במילים פשוטות, ניתן לסכם את הממצאים ממחקרים אלה כך:
"כשהשתמשנו ב-RU58841 על בעלי חיים, גילינו שיש לו תוצאות טובות בטיפול בנשירת שיער!"
הניסויים הנ"ל נערכו כולם על בעלי חיים עד שחברה בשם Prostrakan השיגה את הזכויות ל-RU58841 ושינתה את שמו ל-PSK-3841, ויזמה מחקרים בבני אדם על יעילותו בטיפול בהתקרחות אנדרוגנית ואקנה.
Prostrakan ערך ניסויים קליניים בבני אדם בשלב 1 ושלב 2.
שלב 1 כלל 30 משתתפים שהניחו תמיסת RU58841 בשיעור 5% פעמיים ביום במשך 4 שבועות. לאחר ניסוי השלב השני-, פרוסטרקאן פרסם את ההצהרה הבאה:
הושגה מסקנה חיובית מאוד: לאחר שישה חודשי טיפול ב-PSK3481, התוצאות היו דומות או אפילו טובות יותר מאלה שהושגו בטיפול ב-Finasteride!
אם אתה רוצה לקנותRU58841 אבקהוברצונך ללמוד עוד מוצרים אחרים, אנא אל תהסס ליצור קשר עם Xi'an Ruichi. נשמח לשמוע ממך.
אֶלֶקטרוֹנִי:Jenny@ruichibio.com
הַפנָיָה:https://www.ruichibio.com/active-pharmaceutical-ingredients/ru58841-powder.html