כיצד סילנק מווסת את המוח ואת מערכת החיסון?

Selank הוא פפטיד נוירו-אימונומודולטורי שפותח על ידי האקדמיה הרוסית למדעים, אשר חולק קווי דמיון עם Semax מבחינת המבנה המולקולרי והמאפיינים הביולוגיים שלו. המבנה של Selank קובע באופן ישיר את התכונות המצוינות של התרופה-כמו, את סגוליות היעד הכפולה-ובטיחות הביולוגית. התכונות העיקריות הן כדלקמן:

מבנה ומאפיינים מולקולריים

1. אופטימיזציה של מבנה הומולוגי כדי למנוע תופעות לוואי

רצף ליבה: רצף הליבה של Selank נגזר מהפפטיד Tuftsin המופיע באופן טבעי בגוף האדם, מראה הומולוגיה גבוהה. בשל הדמיון שלו לרצף הטבעי, סלנק אינו מפעיל תגובות חיסוניות או היווצרות נוגדנים.

C-אופטימיזציה של מבנה מסוף: המבנה המורחב במסוף C-מבטל למעשה את הפעילות הפרו-דלקתית של Tuftsin הטבעי, ושומר רק על ההשפעות החיסוניות המועילות שלו-. אופטימיזציה זו משפרת משמעותית את בטיחות התרופה.

2. התנגדות פרוטאז מוגברת

Pro-Gly-Pro Dipeptide Structure: מבנה Pro-Gly-Pro הנוקשה יוצר מכשול מרחבי, מגן לחלוטין על אתרי מחשוף פרוטאז כמו קרבוקסיפפטידאזות ואמינופפטאזות בגוף. בהשוואה לטופטסין הטבעי, מחצית החיים של-הפלזמה של Selank מתארכת ביותר מ-25 פעמים-מ-2 דקות בלבד ל-4 שעות-כתוצאה מכך משך פעולה ארוך יותר.

3.דם-חדירת מחסום מוח

מבנה מולקולה קטנה: Selank הוא הפטאפפטיד ליניארי (משקל מולקולרי < 800 Da) עם יחס אופטימלי של ליפופיליות/מסיסות מים, המאפשר לו לחדור ביעילות אל מחסום הדם-המוח. לאחר מתן אף, ניתן לזהות ריכוזים יעילים בנוזל השדרה תוך 5 דקות, ולהגיע לריכוזי שיא במערכת העצבים המרכזית תוך 20 דקות.

4. ספציפיות מטרה כפולה (מערכות מרכזיות והיקפיות)

מיקוד מרכזי והיקפי: סלנק פועל הן על מערכת העצבים המרכזית והן על מערכת החיסון ההיקפית. במערכת העצבים המרכזית, הוא מצטבר בעיקר באזורים מרכזיים לוויסות רגשי וקוגניטיבי, כגון ההיפוקמפוס, האמיגדלה והקורטקס הפרה-פרונטלי. במערכת ההיקפית, הוא מכוון לתאי מערכת החיסון (כגון לימפוציטים, מונוציטים ומקרופאגים), ומשיג ויסות סינרגטי נוירואימוני.

מאפיינים פעילים שאינם-מרגיעים

בניגוד לתרופות חרדה מסורתיות, ההשפעה החרדתית של סלנק אינה מסתמכת על קישור לקולטן הבנזודיאזפינים, כלומר אינה גורמת להרגעה, ישנוניות, הרפיית שרירים או פגיעה קוגניטיבית. זה יכול לשפר את מצב הרוח תוך שמירה או אפילו שיפור הקשב והעירנות.

מנגנוני פעולה מרכזיים

ההשפעות הפרמקולוגיות של Selank מושגות באמצעות ויסות סינרגטי מרובה-מטרות ורבות-מסלולים, וכתוצאה מכך אפנון נוירואימוני. להלן ששת מנגנוני הליבה שלה:

1. מנגנוני ליבה נגד-חרדה ו-מתח

תקנת מערכת GABAergic: Selank מגביר את הביטוי של גלוטמט דקרבוקסילאז (GAD), מקדם את הסינתזה של הנוירוטרנסמיטר המעכב GABA, תוך עיכוב פעילות GABA טרנסמינאזה להפחתת פירוק GABA. זה מגביר באופן משמעותי את רמות ה-GABA בהיפוקמפוס, באמיגדלה ובקליפת המוח הקדם-מצחית, ומקל על חרדה, מתח ופאניקה ברמת השורש.

דיכוי ציר HPA: Selank יכול לעכב ישירות שחרור מוגזם של הורמון משחרר קורטיקוטרופין (CRH) מההיפותלמוס, ולחסום את הפעלת המפל של ציר -היפופיזה- יותרת הכליה (HPA) ההיפותלמוס בלחץ. זה מפחית את הפרשת הקורטיזול, מבטל מתח כרוני-תפקוד לקוי של ציר HPA, ומקל על חרדה- הקשורה ללחץ, נדודי שינה, הפרעות מצב רוח וירידה בחסינות.

2. תקנה איזון מערכת נוירוטרנסמיטר

מערכת סרוטונרגית: Selank מגביר את הסינתזה והשחרור של סרוטונין בקליפת המוח הקדם-מצחית ובהיפוקמפוס, מווסת באופן חיובי את הביטוי של קולטני 5-HT1A, משפר את ויסות מצב הרוח ומקל על דיכאון וחרדה. שלא כמו SSRIs, הוא אינו גורם להפרעות בתפקוד המיני, לעלייה במשקל או לאי נוחות במערכת העיכול.

מערכת דופמינרגית: Selank משפר את רמות הדופמין בקליפת המוח הקדם-מצחית ובסטריאטום, מייעל את ביטוי הקולטן של דופמין D2. זה משפר את הקשב ואת התפקוד הביצועי, מקל על חוסר תשומת לב ועייפות נפשית הקשורה לחרדה-, ללא השפעות ההתמכרות או גירוי היתר שנראו עם סמים ממריצים.

מערכת נוראפינפרינרגית: Selank מאזן את רמות הנוראפינפרין במערכת העצבים המרכזית, מעכב שחרור מוגזם עקב מתח ומפחית חרדה-תסמינים הקשורים לחרדה כמו דפיקות לב, הזעה וערנות יתר, מבלי לגרום להרגעה או ירידה בלחץ הדם.

הגנה על עצבים וקידום נוירופלסטיות

Upregulation של גורמים נוירוטרופיים: Selank מגביר באופן משמעותי את הביטוי של-גורם נוירוטרופי (BDNF) וגורם גדילה עצבי (NGF) בהיפוקמפוס ובקליפת המוח הקדם-מצחית, מקדם היווצרות עמוד שדרה דנדריטי, סינפטוגנזה ופיסטיות סינפטית, ובכך משפר את השפעת הזיכרון והלמידה (LTP) ארוכת טווח, ותפקוד קוגניטיבי ותפקודי קשב (LTP).

עיכוב של אפופטוזיס עצבי: Selank מפעיל את מסלול ההישרדות PI3K/Akt, מעלה ויסות של חלבונים אנטי-אפופטוטיים כמו Bcl-2 ומורדת ויסות חלבונים פרו-אפופטוטיים כמו Bax ו-Caspase-3, מונע אפופטוזיס עצבי בהיפוקמפוס הנגרמת על ידי מתח כרוני ומתח חימצוני של היפוקמפוס ו-reversrophyline, ו.

ויסות איזון חיסוני (תכונת ליבה נגזרת מ- Tuftsin)

ויסות חיסוני מולד: Selank מכוון למונוציטים, מקרופאגים ונויטרופילים, ומשפר את היכולת הפאגוציטית שלהם לנקות פתוגנים תוך דיכוי הפעלה מוגזמת. זה מפחית את שחרור של ציטוקינים פרו-דלקתיים כמו TNF-, IL-1 ו-IL-6, מאזן תגובות פרו-דלקתיות ואנטי-דלקתיות ומונע דלקת מוגזמת.

ויסות חיסוני אדפטיבי: Selank מווסת את השגשוג וההתמיינות של לימפוציטים T ולימפוציטים B, מאזן תתי סוגים של תאי Th1/Th2/Th17. זה מדכא תגובות אוטואימוניות מוגזמות ומשפר תגובות חיסוניות ספציפיות, מראה השפעות משמעותיות בוויסות מחלות אלרגיות, מחלות אוטואימוניות וזיהומים חוזרים.

עיכוב דלקת של מערכת העצבים המרכזית: Selank מדכא את ההפעלה המוגזמת של תאי מיקרוגליה, מקדם את הקיטוב שלהם לסוג M2 האנטי-דלקתי, מפחית את שחרור הציטוקינים הפרו-דלקתיים במערכת העצבים המרכזית, ומקל על חרדה, ירידה קוגניטיבית וערפל מוחי הנגרם כתוצאה מדלקת עצבית. זה גם מגן על שלמות מחסום הדם-, ומונע מגורמים דלקתיים היקפיים להיכנס למוח.

שיפור איכות השינהסלנק מווסת את הקצב הצירקדי ואת המסלולים הרגשיים, משפר את איכות השינה ללא השפעות הרגעה ותסמיני הנגאובר של תרופות היפנוטיות:

זה מקצר את זמן השהייה בהתחלת השינה, מפחית יקיצות בלילה ומגביר את משך השינה העמוקה, משפר את יעילות השינה.

זה מקל על חרדה ומתח-הנגרמות על נדודי שינה, יקיצה מוקדמת וסיוטים, משפר את ארכיטקטורת השינה מבלי לדכא שנת REM, ואינו משאיר נמנום או סחרחורת בעת היקיצה.

סיוע לגמילה מהתמכרותסלנק מקל באופן משמעותי על תסמיני גמילה כגון חרדה, עצבנות, תשוקה ונדודי שינה במהלך גמילה מחומר, ומפחית את הסיכון להישנות:

זה מעכב הפעלה מוגזמת של ציר HPA ודלקת עצבים מרכזית הנגרמת על ידי אלכוהול, אופיואידים, אמפטמינים וחומרים אחרים, ועוזרת להקל על חרדה, פאניקה והתמוטטויות רגשיות הקשורות לגמילה.

הוא מווסת את מערכת התגמול הדופמינרגית כדי להקל על אנהדוניה ותשוקה לסמים הקשורים לגמילה, ואין לו תכונות ממכרות, מה שהופך אותו לבטוח לשימוש כתוספת לטיפול גמילה מהתמכרות.

מחקר קליני והרחבת יישומים

סלנק יושם בתחומים קליניים שונים, כולל:

הפרעות שינה: שיפור איכות השינה במצבי חרדה ומתח- הקשורים לנדודי שינה ללא תופעות לוואי מרגיעות.

תסמונת עייפות כרונית: הקלה על עייפות כרונית, אובדן אנרגיה וחוסר תשומת לב על ידי ויסות תפקודים חיסוניים ונוירולוגיים.

מחלות אלרגיות: הפחתת התדירות והחומרה של נזלת אלרגית, אסטמה של הסימפונות ואטופיק דרמטיטיס על ידי אפנון איזון Th1/Th2.

מחלות אוטואימוניות: סיוע בוויסות תגובות אוטואימוניות והפחתת דלקת במחלות כמו דלקת מפרקים שגרונית ו- Hashimoto's thyroiditis.

כשל חיסוני: שיפור ההגנה החיסונית של הגוף כדי להפחית את התרחשותם של זיהומים, במיוחד בחולים עם זיהומים חוזרים בדרכי הנשימה או כשל חיסוני לאחר-ניתוח.

ירידה קוגניטיבית הקשורה לגיל{{0}: שיפור הזיכרון, הקשב ועיכוב הירידה הקוגניטיבית בקשישים.

תסמונת פוסט-COVID (COVID ארוך): הקלה על ערפל מוחי, עייפות כרונית, חרדה והפרעות שינה הקשורות ל-COVID ארוך על ידי ויסות דלקת של מערכת העצבים המרכזית ותפקוד מערכת החיסון.

גמילה מהתמכרות: סיוע בתהליך הגמילה מאלכוהול, אופיואידים, אמפטמינים וניקוטין, הקלה על תסמיני הגמילה והפחתת הסיכון להישנות.

ניהול מתח פרי ניתוחי: הפחתת חרדה טרום ניתוחית ווויסות תפקוד מערכת החיסון לאחר-ניתוח כדי להפחית זיהומים וסיבוכים הקשורים ללחץ כירורגי.

מַסְקָנָה

Selank הוא פפטיד נוירו-אימונומודולטורי עם יישומים קליניים רחבים, המציע יתרונות משמעותיים הודות למבנה המולקולרי הייחודי שלו ומנגנון רב-מטרות. זה יכול לשפר ביעילות את מצב הרוח, הקוגניציה, התפקוד החיסוני ואיכות השינה, ובמקביל גם לסייע בגמילה מהתמכרות וטיפול במגוון של הפרעות נוירולוגיות ו-חיסוניות הקשורות.

אם אתה רוצה לקנותבקבוקון פפטיד של Selankוברצונך ללמוד עוד, אל תהסס לפנות ל-Xian Ruichi. נשמח לשמוע ממך.

אֶלֶקטרוֹנִי:Jenny@ruichibio.com

הַפנָיָה:https://www.ruichibio.com/lyophilized-peptide/selank-peptide-vial.html